acebutolol是什麼意思,acebutolol的意思翻譯、用法、同義詞、例句
常用詞典
n. 醋丁洛爾
專業解析
Acebutolol(醋丁洛爾)是一種選擇性β1-腎上腺素能受體阻滞劑,屬于心血管系統藥物類别。以下是其詳細解釋:
一、 藥物分類與作用機制
Acebutolol 是一種具有内在拟交感活性和膜穩定作用的心髒選擇性β1-腎上腺素能受體阻滞劑。這意味着它主要作用于心髒的β1受體,通過競争性拮抗兒茶酚胺(如腎上腺素和去甲腎上腺素)的作用來實現其效應。其核心作用包括:
- 降低心率(負性頻率作用):抑制窦房結的自律性,減慢心率。
- 減弱心肌收縮力(負性肌力作用):降低心髒收縮時的力量和速度。
- 降低血壓:通過減少心輸出量和抑制腎素釋放(腎素-血管緊張素-醛固酮系統的一部分)來實現降壓效果。
- 抗心律失常:主要通過抑制心髒傳導系統(特别是房室結)的傳導速度,延長有效不應期,對某些室上性和室性心律失常有效。
其“内在拟交感活性”意味着在交感神經張力低下時(如休息狀态),它本身具有微弱的β受體激動作用,這可能使其對心率和心輸出量的抑制程度弱于無此活性的β受體阻滞劑,且在停藥時發生“反跳現象”的風險可能相對較低。“膜穩定作用”指其具有類似局部麻醉藥或奎尼丁樣的穩定心肌細胞膜、抑制鈉離子内流的作用,但在治療劑量下此作用通常不明顯。
二、 藥代動力學特性
- 吸收:口服吸收良好,但存在明顯的首過效應,導緻生物利用度約為40-50%。
- 代謝:主要在肝髒代謝,其活性代謝産物為二醋洛爾(Diacetolol),後者也具有β受體阻滞活性。
- 半衰期:Acebutolol本身的消除半衰期約為3-4小時,但其活性代謝物二醋洛爾的半衰期較長(約8-13小時),這使得藥物的總體臨床效應持續時間較長。
- 排洩:藥物及其代謝物主要通過腎髒排洩。
三、 主要適應症
Acebutolol 主要用于治療:
- 高血壓:作為一線或二線降壓藥物使用,可單獨或與其他降壓藥聯用。
- 心律失常:特别是室上性心律失常(如房性早搏、室上性心動過速)和某些室性心律失常。
- 心絞痛:通過降低心肌耗氧量(減慢心率、減弱心肌收縮力、降低血壓)來減少心絞痛發作頻率和程度。
四、 用法用量
- 通常口服給藥。
- 劑量需個體化,根據患者的具體病情(高血壓、心律失常或心絞痛)、反應和耐受性進行調整。
- 治療高血壓的常用起始劑量通常為每日400mg,分1-2次服用;維持劑量範圍常在每日400-1200mg。
- 治療心律失常和心絞痛的劑量可能有所不同。
- 務必遵醫囑用藥,不可自行調整劑量或停藥。
五、 不良反應與注意事項
- 常見不良反應:包括疲勞、頭暈、頭痛、惡心、腹瀉、便秘、睡眠障礙(失眠或多夢)、肢體發冷等。其内在拟交感活性可能使心動過緩、負性肌力作用等典型β阻滞劑副作用發生率相對較低。
- 嚴重不良反應:
- 心動過緩、房室傳導阻滞:尤其在已有傳導系統疾病的患者中。
- 心力衰竭惡化:在已有心功能不全的患者中可能誘發或加重心力衰竭。
- 支氣管痙攣:雖然具有心髒選擇性,但在高劑量或易感人群(如哮喘、慢性阻塞性肺病患者)中仍可能誘發支氣管痙攣。
- 外周循環障礙:可能導緻或加重雷諾氏現象或間歇性跛行。
- 低血糖症狀掩蓋:糖尿病患者需注意,acebutolol可能掩蓋低血糖引起的心動過速等警示症狀。
- 停藥綜合征:長期用藥後突然停藥可能誘發心絞痛加重、心肌梗死或高血壓反跳,應逐漸減量停藥。
- 禁忌症:嚴重心動過緩、II度或III度房室傳導阻滞(未安裝起搏器)、心源性休克、失代償性心力衰竭、嚴重支氣管哮喘或慢性阻塞性肺病急性發作期患者禁用。
- 特殊人群:
- 孕婦:β受體阻滞劑可能對胎兒有不良影響(如宮内生長遲緩、心動過緩、低血糖),僅在利大于弊時使用。妊娠分級通常為C級(美國FDA)或D級(澳大利亞TGA,因有胎兒損害報道)。
- 哺乳期婦女:藥物可分泌入乳汁,哺乳期婦女慎用或暫停哺乳。
- 肝腎功能不全:需調整劑量并密切監測。
- 老年人:可能對藥物更敏感,起始劑量宜低,調整劑量需謹慎。
六、 藥物相互作用
Acebutolol 可能與以下藥物發生相互作用:
- 其他降壓藥(如鈣通道阻滞劑、ACEI、ARB、利尿劑):可能增強降壓效果,需警惕低血壓。
- 抗心律失常藥(如維拉帕米、地爾硫䓬):可能加重心動過緩、傳導阻滞或心力衰竭。
- 胰島素及口服降糖藥:可能增強降糖作用并掩蓋低血糖症狀。
- 非甾體抗炎藥(NSAIDs):可能減弱acebutolol的降壓效果。
- 拟交感神經藥(如腎上腺素、麻黃堿):可能拮抗acebutolol的作用或導緻血壓異常升高。
- 停用可樂定:同時使用β受體阻滞劑可能加劇可樂定停藥後的高血壓反跳。
理論參考來源:
- 中國國家藥品監督管理局 (NMPA) 藥品說明書信息 (代表官方批準的藥品信息)
- 美國食品藥品監督管理局 (FDA) 藥品說明書數據庫 (提供詳細的處方藥信息)
- 歐洲藥品管理局 (EMA) 評估報告 (提供歐洲批準的藥品科學評估)
- UpToDate臨床顧問數據庫 (權威的循證醫學臨床決策支持資源)
- Lexicomp藥物信息 (廣泛使用的藥物數據庫)
- 《中華人民共和國藥典》 (國家藥品标準)
- 《馬丁代爾藥物大典》(Martindale: The Complete Drug Reference) (國際公認的權威藥物參考書)
- 《藥理學》教科書 (如Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics)
網絡擴展資料
Acebutolol(中文譯名:醋丁洛爾、鹽酸醋丁心安)是一種藥物,屬于β受體阻滞劑類藥物,主要用于心血管疾病的治療。以下是其詳細解釋:
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基本定義與用途
Acebutolol 通過阻斷心髒和血管中的β-腎上腺素受體,降低心率和血壓,常用于治療高血壓和心律失常。其鹽酸鹽形式(Acebutolol hydrochloride)是常見的藥物制劑。
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中文名稱與别名
- 主要中文譯名:醋丁洛爾(常見于學術文獻)。
- 其他名稱:鹽酸醋丁心安(強調其鹽酸鹽形式),商品名可能包括“Sectral”。
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化學特性
Acebutolol 具有立體異構體,其中(S)-(-)-Acebutolol 是其主要活性形式,化學結構包含乙酰基、異丙胺基等官能團。
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注意事項
作為處方藥,需在醫生指導下使用,可能引發疲勞、頭暈等副作用,特定人群(如哮喘患者)需謹慎使用。
如需更詳細的藥理機制或劑量信息,建議參考權威醫學資料或咨詢專業醫師。
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