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n. 海他西林;縮酮氨苄青黴素
Hetacillin(海他西林)是一種半合成β-内酰胺類抗生素,屬于氨基青黴素類藥物。其化學名為6-(2,2-二甲基-5-氧代-4-苯基-1-咪唑烷基)青黴烷酸,通過将氨苄西林與丙酮縮合制得,屬于前體藥物(prodrug)類型,在體内經水解後轉化為具有抗菌活性的氨苄西林。
該藥物的作用機制通過抑制細菌細胞壁合成,主要針對革蘭氏陽性菌(如鍊球菌、葡萄球菌)和部分革蘭氏陰性菌(如大腸杆菌、流感嗜血杆菌)。根據《英國國家處方集》記載,其適應症包括呼吸道感染、泌尿系統感染、胃腸道感染及軟組織感染。
藥代動力學研究顯示,hetacillin在口服後通過腸道水解酶轉化為氨苄西林,生物利用度約為40%-60%,血漿蛋白結合率約20%,主要通過腎髒排洩。美國FDA批準該藥物需配合β-内酰胺酶抑制劑使用以增強療效。
需特别注意,青黴素類藥物可能引發過敏反應,使用前需進行皮試。《歐洲藥典》指出,其耐藥性問題與細菌産生β-内酰胺酶密切相關,建議根據藥敏試驗結果選用。
Hetacillin(海他西林)是一種半合成的β-内酰胺類抗生素,屬于氨基青黴素家族。以下是其詳細解釋:
定義與特性
Hetacillin是氨苄西林(Ampicillin)的前藥,化學名為縮酮氨苄青黴素。其本身無抗菌活性,需在體内水解生成氨苄西林後起效。分子式為$text{C}{19}text{H}{23}text{N}{3}text{O}{4}text{S}$,CAS號為3511-16-8。
藥理作用
臨床應用
主要用于敏感菌引起的呼吸系統感染、泌尿系統感染及腸道感染。常見劑型為口服膠囊(0.25g/粒),吸收完全,血藥濃度峰值較直接口服氨苄西林更高。
藥代動力學
口服後約2小時達血藥峰濃度,但肌注後濃度低于等劑量氨苄西林。代謝後主要通過腎髒排洩。
注意事項
Hetacillin通過轉化為氨苄西林發揮抗菌作用,適用于多種細菌感染,但需注意耐藥性及過敏風險。具體使用應遵醫囑。
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