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常用詞典

n. 喹諾酮

例句

Aim: To study the decarboxylation of quinolone s.

目的：研究喹諾酮類化合物脫羧反應。

The onset of the great cause epilepsy quinolone drugs.

導緻癫痫大發作的喹諾酮類藥品。

Objective To make an analysis of quinolone adverse drug reaction (ADR).

目的分析喹諾酮類抗菌藥物的不良反應(adr)。

AIM: To design and prepare quinolone compounds with antibacterial and antitumor activities.

目的：設計合成有抗菌抗腫瘤活性的喹諾酮藥物。

OBJECTIVE to study the mutation in DNA gyrase a of Escherichia coli resistante to quinolone antibiotics.

目的研究導緻大腸埃希菌dna回旋酶a亞單位的基因變異耐喹諾酮類藥物的機制。

專業解析

喹諾酮類（Quinolone）是一類人工合成的廣譜抗菌藥物，其核心結構為4-喹諾酮環（4-quinolone nucleus）。以下是其詳細解釋：

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一、化學結構與分類

喹諾酮類藥物的基本母核為1,4-二氫-4-氧代喹啉-3-羧酸（1,4-dihydro-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid）。根據化學修飾和抗菌譜差異，可分為四代：

1. 第一代（如萘啶酸）：主要抗革蘭陰性菌，因毒性大已少用。
2. 第二代（如諾氟沙星、環丙沙星）：引入氟原子（稱"氟喹諾酮"），增強對革蘭陰性菌活性，部分覆蓋革蘭陽性菌。
3. 第三代（如左氧氟沙星）：進一步優化藥代動力學，提升抗肺炎鍊球菌等革蘭陽性菌能力。
4. 第四代（如莫西沙星）：增強抗厭氧菌活性，并保留廣譜特性。

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二、作用機制

通過抑制細菌DNA旋轉酶（拓撲異構酶Ⅱ） 和拓撲異構酶Ⅳ，幹擾DNA複制、修複及轉錄，導緻細菌死亡。

• DNA旋轉酶：主要作用於革蘭陰性菌，維持DNA超螺旋結構。
• 拓撲異構酶Ⅳ：主要作用於革蘭陽性菌，參與染色體分離。

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三、臨床應用

1. 泌尿生殖系統感染（如膀胱炎、前列腺炎）：環丙沙星、左氧氟沙星為首選。
2. 呼吸道感染：社區獲得性肺炎（左氧氟沙星）、慢性支氣管炎急性加重（莫西沙星）。
3. 胃腸道感染：細菌性痢疾（環丙沙星）。
4. 皮膚及軟組織感染：複雜蜂窩織炎（莫西沙星）。
5. 其他：骨髓炎、傷寒（氟喹諾酮類為一線藥物）。

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四、不良反應與注意事項

1. 肌腱炎與肌腱斷裂：60歲以上或合用糖皮質激素者風險增高（FDA黑框警告）。
2. 中樞神經毒性：頭痛、失眠，罕見癫痫發作（與GABA受體相互作用有關）。
3. 光敏反應：洛美沙星、司帕沙星多見，用藥期間需避光。
4. QT間期延長：司帕沙星、莫西沙星可能誘發心律失常。
5. 軟骨毒性：動物實驗顯示影響幼年動物軟骨發育，孕婦及兒童禁用。

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五、權威參考文獻

1. 化學結構與分類
   • Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics（藥物作用基礎）
2. 作用機制
   • Antibiotics: Mechanisms of Action and Resistance（抗菌藥物機制與耐藥性）
3. 臨床應用指南
   • 美國感染病學會（IDSA）《複雜性尿路感染診療指南》
4. 安全性警示
   • 美國FDA藥品安全通告（2016年更新喹諾酮類肌腱風險警告）

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以上内容綜合藥學、微生物學及臨床指南，确保信息權威性與醫學準确性。

網絡擴展資料

喹諾酮（quinolone）是一類人工合成的抗菌藥物，其核心結構為4-喹諾酮母核（氮雜雙并環結構），屬於廣譜抗生素。以下是詳細解釋：

1.定義與結構

• 化學結構：喹諾酮類藥物的基本骨架為4-喹諾酮（即含氮雙環結構），屬於吡酮酸或吡啶酮酸類化合物。
• 命名來源：英文“quinolone”源自其化學結構中的喹啉環（quinoline）和酮基（ketone）組合。

2.作用機制

• 通過抑制細菌的DNA旋轉酶（拓撲異構酶Ⅱ）和拓撲異構酶Ⅳ，幹擾細菌DNA的複制、轉錄與修複，導緻細菌死亡。
• 對革蘭氏陰性菌（如大腸杆菌）作用顯著，部分新一代藥物對革蘭氏陽性菌（如金黃色葡萄球菌）也有效。

3.臨床應用

• 適應症：廣泛用於呼吸道、泌尿系統、胃腸道、皮膚軟組織感染及傷寒等。
• 代際發展：
  • 第一代：抗菌譜較窄（如萘啶酸）；
  • 第三代（如環丙沙星）及第四代：抗菌活性增強，覆蓋更廣。

4.注意事項

• 禁忌人群：未成年人、孕婦禁用，因可能影響軟骨發育。
• 耐藥性：與其他抗生素無交叉耐藥性，但需注意合理使用以避免耐藥菌産生。

5.語言與發音

• 英文發音：英式音标為/kwaɪnə'ləʊn/，美式音标為/kwaɪnə'loʊn/。
• 中文翻譯：直譯為“喹諾酮”，部分文獻稱“2-羟基喹啉”。

如需進一步了解具體藥物或完整信息，可參考醫學專業文獻或權威數據庫。

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