acetylmethadol是什么意思，acetylmethadol的意思翻译、用法、同义词、例句

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专业解析

Acetylmethadol（乙酰美沙醇）是一种合成的阿片类药物，主要作为镇痛剂使用，属于美沙酮的衍生物。其化学结构与美沙酮相似，但具有更长的作用持续时间。以下是其详细解释：

1. 药理作用与用途

   • 作用机制：与吗啡等阿片类药物类似，乙酰美沙醇主要作用于中枢神经系统的μ-阿片受体，产生强大的镇痛效果，同时也会抑制咳嗽中枢、产生镇静作用，并可能导致呼吸抑制、欣快感和依赖性。
   • 主要用途：历史上曾用于治疗中重度疼痛，特别是需要长效镇痛的慢性疼痛。然而，由于其长效特性（作用时间可长达72小时）和潜在的滥用风险，它也曾被探索用于阿片类药物依赖（如海洛因依赖）的维持治疗，作为美沙酮的替代品。但由于其代谢产物复杂且个体差异大，剂量难以精确控制，以及存在心脏毒性（QT间期延长）的风险，其在临床上的应用已极其有限，远不如美沙酮普遍，许多国家已不再使用或严格限制使用。

2. 化学特性

   • 乙酰美沙醇是美沙酮分子结构上的一个羟基（-OH）被乙酰氧基（-OCOCH₃）取代后的衍生物。这种结构修饰影响了其代谢方式和作用时间。其化学名为：6-(Dimethylamino)-4,4-diphenyl-3-heptyl acetate 或 (6-Dimethylamino-4,4-diphenyl-3-heptanyl) acetate。
   • 分子式：C₂₃H₃₁NO₂
   • 分子量：353.50 g/mol

3. 代谢与长效性

   • 乙酰美沙醇本身具有活性，但其在体内的主要药理作用很大程度上归因于其活性代谢产物。它在肝脏中被代谢为去甲乙酰美沙醇（Noracetylmethadol）和双去甲乙酰美沙醇（Dinoracetylmethadol）。这些代谢产物同样具有阿片受体激动活性，且消除半衰期非常长（去甲乙酰美沙醇约2-3天，双去甲乙酰美沙醇更长）。正是这些活性代谢产物的持续存在，使得单次给药后镇痛和维持治疗的效果可以持续数天。

4. 风险与管制

   • 依赖性：与其他强效阿片类药物一样，乙酰美沙醇具有高度的生理和心理依赖性潜力。长期使用会导致耐受性和戒断症状。
   • 滥用风险：由于其产生的欣快感，存在被滥用的风险。
   • 副作用：常见阿片类药物副作用，包括呼吸抑制（最严重）、镇静、恶心、呕吐、便秘、低血压、眩晕、出汗、瘙痒等。特别值得注意的是其可能导致心脏QT间期延长，增加发生尖端扭转型室性心动过速（Torsades de Pointes）和心脏骤停的风险。
   • 药物相互作用：与其他中枢神经系统抑制剂（如酒精、苯二氮卓类药物）合用会显著增加呼吸抑制和死亡风险。与其他延长QT间期的药物合用会增加心脏毒性风险。
   • 管制状态：由于其滥用潜力和医疗价值，乙酰美沙醇在大多数国家（包括中国和美国）被列为管制物质。例如，在美国属于《管制物质法案》附表I管制物质（指目前未被接受的医疗用途且滥用潜力高的物质），其生产和使用受到严格限制。

乙酰美沙醇是一种长效的合成阿片类镇痛药和美沙酮衍生物，主要通过其活性代谢产物发挥持久作用。历史上曾用于镇痛和阿片依赖维持治疗，但由于其复杂的代谢特性、显著的滥用风险、潜在的严重心脏毒性（QT间期延长）以及更安全有效的替代品（如美沙酮、丁丙诺啡）的出现，它在现代临床实践中已基本被淘汰，使用极其罕见，并受到严格的国际和国家药物管制。

参考来源：

• 美国国家生物技术信息中心 (NCBI) - PubChem 数据库：提供乙酰美沙醇的详细化学结构、性质、药理分类等信息。 (链接：https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Acetylmethadol)
• 美国国家医学图书馆 (NLM) - DrugPortal：可链接到关于乙酰美沙醇的医学文献和相关信息摘要。 (链接：https://drugportal.nlm.nih.gov/ - 需在站内搜索 "Acetylmethadol")
• 世界卫生组织 (WHO) 药物信息出版物：在讨论阿片类药物依赖治疗或管制物质时，可能会提及乙酰美沙醇的历史地位和风险。 (链接：https://www.who.int/medicines/publications/druginformation/en/)
• 美国司法部缉毒局 (DEA) - 管制物质清单：明确列出乙酰美沙醇的管制状态（美国为附表I）。 (链接：https://www.deadiversion.usdoj.gov/schedules/)
• 专业药理学教科书或综述文章：如 Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics 等权威著作中关于阿片类药物的章节，会涵盖其药理作用和历史应用。

网络扩展资料

acetylmethadol 是一种合成阿片类药物，主要作为镇痛药使用，以下是其详细解释：

1. 基本定义与化学特性

• 化学名称：乙酰美沙醇（Acemethadone），是美沙酮的乙酰化衍生物。
• 分子式：根据盐酸盐形式为C₂₃H₃₂ClNO₂，分子量约为389.96。
• 异构体：存在多种异构体，如α-乙酰美沙醇（alphacetylmethadol）和β-乙酰美沙醇（BetacetylMethadol），对应不同立体化学结构。

2. 药理作用与用途

• 用途：主要用于镇痛，尤其适用于阿片类药物依赖的替代治疗，作用机制与美沙酮类似（通过μ阿片受体激动发挥镇痛效果）。
• 特点：与美沙酮相比，乙酰化可能延长药物代谢时间，但具体药代动力学数据较少。

3. 安全性与注意事项

• 潜在风险：作为阿片类药物，可能引发呼吸抑制、依赖性等副作用，需在医生指导下使用。
• 制剂形式：常见为其盐酸盐形式（Acetylmethadol hydrochloride），以改善溶解性和稳定性。

4. 相关术语扩展

• Raceacetylmethadol：指外消旋混合物的乙酰美沙醇形式。
• Levacetylmethadol：可能指左旋异构体，但中文资料中多译为“左乙酰美沙醇”。

如需更详细化学数据或临床研究，可参考药物数据库（如、4、6）。

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