acetylsulfaguanidine是什么意思，acetylsulfaguanidine的意思翻译、用法、同义词、例句

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专业解析

乙酰磺胺胍（Acetylsulfaguanidine）是一种磺胺类抗菌药物，其化学结构为磺胺胍（Sulfaguanidine）的乙酰化衍生物。以下是其详细解释：

1. 化学结构与命名

   • 其名称来源于三个部分：
     • Acetyl- (乙酰基)： 指分子中含有乙酰基（CH₃CO-），这是磺胺胍氨基（-NH₂）被乙酰化修饰的结果。
     • Sulfa- (磺胺)： 指其核心结构属于磺胺类药物，即对氨基苯磺酰胺（Sulfanilamide）的衍生物。
     • -guanidine (胍)： 指其磺酰胺基（-SO₂NH-）连接的是胍基（-NH-C(=NH)NH₂）。
   • 因此，乙酰磺胺胍是N¹-乙酰基-N⁴-(氨基亚氨基甲基)苯磺酰胺或其类似物。乙酰化通常发生在磺胺母核的N¹位氨基上。

2. 药理作用与机制

   • 作为磺胺类药物，乙酰磺胺胍的基本作用机制与其他磺胺药相同：
     • 竞争性拮抗： 其结构与细菌合成叶酸所需的前体物质——对氨基苯甲酸（PABA）相似。
     • 抑制叶酸合成： 它能竞争性地与细菌的二氢叶酸合成酶结合，阻止PABA作为底物参与合成二氢叶酸。
     • 阻断核酸合成： 二氢叶酸进一步被还原为四氢叶酸，后者是合成嘌呤、胸腺嘧啶等核酸前体所必需的辅酶。因此，磺胺药最终抑制了细菌DNA和RNA的合成，产生抑菌（在高浓度或对高度敏感菌可为杀菌）作用。
   • 乙酰化的意义： 乙酰化修饰通常是为了改变药物的理化性质（如溶解度、吸收度）。磺胺胍本身肠道吸收较差，主要用于肠道感染。乙酰化可能进一步影响其吸收和代谢。

3. 应用与特点

   • 肠道抗菌药： 磺胺胍及其乙酰化衍生物（如乙酰磺胺胍）的主要特点是口服后在肠道内吸收率很低，能在肠道内保持较高的药物浓度。
   • 适应症： 历史上曾用于治疗细菌性痢疾、肠炎等肠道感染，特别是由志贺氏菌属（痢疾杆菌）、大肠杆菌等敏感菌引起的感染。
   • 前体药物特性： 乙酰磺胺胍本身可能没有活性或活性较低，它需要在体内（可能在肠道或吸收后）水解去除乙酰基，释放出具有抗菌活性的磺胺胍才能发挥作用。因此，它常被视为磺胺胍的一种前体药物形式。

4. 现状

   • 乙酰磺胺胍是较早期的磺胺类药物。
   • 由于其肠道吸收差、可能需代谢活化、以及磺胺类药物普遍存在的副作用（如过敏反应、结晶尿、耐药性等），加上更安全、更有效的广谱抗生素（如氟喹诺酮类）和新型肠道抗菌药的出现，乙酰磺胺胍在现代临床实践中已极少使用或已被淘汰。它主要具有药理学和历史研究意义。

乙酰磺胺胍是一种N¹位乙酰化的磺胺胍衍生物，属于磺胺类抗菌药。它曾作为肠道抗菌药用于治疗细菌性痢疾和肠炎，其特点是口服后肠道吸收差，能在肠道局部达到较高浓度，并可能需要在体内水解为磺胺胍发挥抗菌作用（竞争性抑制细菌叶酸合成）。由于其局限性及更新、更优药物的出现，该药在现代医疗中已基本不再使用。

网络扩展资料

"Acetylsulfaguanidine"是一个由多个词根组合而成的化学/药学术语，其含义可通过分解词源来理解：

1. 词根解析

   • Acetyl-：乙酰基（化学式CH₃CO-），指化合物中引入的乙酰基团，常用于药物修饰以改善稳定性或溶解性。
   • Sulfa-：磺胺类（Sulfonamide）的缩写，代表含有磺酰氨基（-SO₂NH₂）的抗菌药物基团。
   • Guanidine：胍（化学式CH₅N₃），一种强碱性有机化合物，常见于药物分子中增强活性。

2. 整体含义 该术语指一种结合了磺胺基团和胍基的化合物，并通过乙酰化修饰的衍生物。这类结构常见于抗菌药物开发，磺胺部分提供抗菌活性，乙酰化可能用于调节药物代谢或降低毒性。

3. 应用背景 类似结构的磺胺胍（Sulfaguanidine）曾用于肠道抗感染治疗，而乙酰化衍生物可能通过结构修饰改善原药性质（如延长作用时间）。

提示：该词属于专业化学术语，具体药理作用需参考药物化学文献。由于搜索结果中未直接提及此化合物，建议通过CAS号或专业数据库（如SciFinder）查询详细信息。

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