dicoumarin是什么意思，dicoumarin的意思翻译、用法、同义词、例句

dicoumarin英标

英:/daɪ'kuːmərɪn/

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同义词

专业解析

Dicoumarol（双香豆素）是一种天然存在的抗凝剂化合物，具有重要的历史意义和药理作用。以下是其详细解释：

1. 定义与发现 Dicoumarol 是一种从腐败的甜三叶草（Melilotus officinalis）中首次分离出来的天然香豆素衍生物。其名称源于其化学结构——由两个香豆素分子通过亚甲基桥连接而成（化学式：C₁₉H₁₂O₆）。它在20世纪30年代被发现是导致牲畜食用霉变饲料后发生致命性出血的“甜三叶草病”的元凶。这一发现直接推动了抗凝药物的研究。

2. 化学特性与作用机制 Dicoumarol 属于维生素K拮抗剂类抗凝药。其核心作用机制是抑制肝脏中的维生素K环氧化物还原酶（VKOR）。维生素K是凝血因子II（凝血酶原）、VII、IX、X以及抗凝蛋白C和S在肝脏合成过程中必需的辅助因子。Dicoumarol通过阻断维生素K的循环利用（即阻止氧化型维生素K还原为活性形式），导致这些凝血因子无法被充分γ-羧基化，从而失去功能活性，最终发挥抗凝血效果。

3. 药理作用与历史应用 Dicoumarol是第一种被广泛研究和应用的维生素K拮抗剂口服抗凝药。它通过上述机制显著延长凝血时间（如凝血酶原时间PT）。尽管其发现具有里程碑意义，并直接启导了华法林（Warfarin）等更安全、更可控的衍生物的研发，但Dicoumarol本身因治疗窗窄（有效剂量与中毒剂量接近）、个体差异大、起效和失效缓慢、与食物药物相互作用多等缺点，在现代临床实践中已被华法林等药物取代，不再作为常规抗凝药物使用。

4. 意义与影响 Dicoumarol的发现是药理学史上的重大事件。它不仅揭示了天然产物中毒性与潜在药用价值之间的联系，而且开创了口服抗凝治疗的新时代。其作为原型药物，为后续开发更优的维生素K拮抗剂（如华法林）奠定了基础，这些药物至今仍是预防和治疗血栓栓塞性疾病（如房颤卒中预防、深静脉血栓、肺栓塞、心脏瓣膜置换术后抗凝）的重要选择之一。

参考资料：

1. 美国国家生物技术信息中心（NCBI） - PubChem Compound Summary for Dicoumarol
2. 《Goodman & Gilman治疗学的药理学基础》 - 抗凝药物章节
3. 《血液学：基本原理与实践》 - 抗凝治疗部分
4. 《心血管药理学》 - 抗凝药物发展史

网络扩展资料

Dicoumarin（双香豆素）是一种有机化合物，属于香豆素类衍生物。以下是其详细解释：

1. 定义与来源
   Dicoumarin的英文名称也可拼写为“dicoumarol”，中文译为“双香豆素”。它最初从草木樨属植物（如甜草木樨种子）中分离出来，是一种天然存在的抗凝血物质。

2. 化学性质与合成

   • 化学结构上，它由两个香豆素分子通过特定反应（如关环反应）结合而成。
   • 合成过程中可能涉及三氯硫磷（thiophosphoryl chloride）等试剂。

3. 生物活性与应用
   Dicoumarin具有显著的生物活性，例如：

   • 抑制酶活性：作为NAD(P)H:醌氧化还原酶1（NQO1）和丙酮酸脱氢酶激酶1（PDK1）的双重抑制剂，其IC50值分别为0.37 μM和19.42 μM。
   • 抗凝血作用：通过干扰维生素K代谢，抑制血液凝固，曾用于血栓类疾病的治疗。

4. 相关注意事项
   Dicoumarin与Dicoumarol常被交替使用，但严格来说，Dicoumarol是其更常见的药物名称。使用这类化合物时需谨慎，过量可能导致出血风险。

如需进一步了解其药理机制或具体应用场景，可参考生物化学或药理学领域的专业资料。

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