acebutolol是什么意思，acebutolol的意思翻译、用法、同义词、例句

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专业解析

Acebutolol（醋丁洛尔）是一种选择性β1-肾上腺素能受体阻滞剂，属于心血管系统药物类别。以下是其详细解释：

一、 药物分类与作用机制 Acebutolol 是一种具有内在拟交感活性和膜稳定作用的心脏选择性β1-肾上腺素能受体阻滞剂。这意味着它主要作用于心脏的β1受体，通过竞争性拮抗儿茶酚胺（如肾上腺素和去甲肾上腺素）的作用来实现其效应。其核心作用包括：

1. 降低心率（负性频率作用）：抑制窦房结的自律性，减慢心率。
2. 减弱心肌收缩力（负性肌力作用）：降低心脏收缩时的力量和速度。
3. 降低血压：通过减少心输出量和抑制肾素释放（肾素-血管紧张素-醛固酮系统的一部分）来实现降压效果。
4. 抗心律失常：主要通过抑制心脏传导系统（特别是房室结）的传导速度，延长有效不应期，对某些室上性和室性心律失常有效。

其“内在拟交感活性”意味着在交感神经张力低下时（如休息状态），它本身具有微弱的β受体激动作用，这可能使其对心率和心输出量的抑制程度弱于无此活性的β受体阻滞剂，且在停药时发生“反跳现象”的风险可能相对较低。“膜稳定作用”指其具有类似局部麻醉药或奎尼丁样的稳定心肌细胞膜、抑制钠离子内流的作用，但在治疗剂量下此作用通常不明显。

二、 药代动力学特性

• 吸收：口服吸收良好，但存在明显的首过效应，导致生物利用度约为40-50%。
• 代谢：主要在肝脏代谢，其活性代谢产物为二醋洛尔（Diacetolol），后者也具有β受体阻滞活性。
• 半衰期：Acebutolol本身的消除半衰期约为3-4小时，但其活性代谢物二醋洛尔的半衰期较长（约8-13小时），这使得药物的总体临床效应持续时间较长。
• 排泄：药物及其代谢物主要通过肾脏排泄。

三、 主要适应症 Acebutolol 主要用于治疗：

1. 高血压：作为一线或二线降压药物使用，可单独或与其他降压药联用。
2. 心律失常：特别是室上性心律失常（如房性早搏、室上性心动过速）和某些室性心律失常。
3. 心绞痛：通过降低心肌耗氧量（减慢心率、减弱心肌收缩力、降低血压）来减少心绞痛发作频率和程度。

四、 用法用量

• 通常口服给药。
• 剂量需个体化，根据患者的具体病情（高血压、心律失常或心绞痛）、反应和耐受性进行调整。
• 治疗高血压的常用起始剂量通常为每日400mg，分1-2次服用；维持剂量范围常在每日400-1200mg。
• 治疗心律失常和心绞痛的剂量可能有所不同。
• 务必遵医嘱用药，不可自行调整剂量或停药。

五、 不良反应与注意事项

• 常见不良反应：包括疲劳、头晕、头痛、恶心、腹泻、便秘、睡眠障碍（失眠或多梦）、肢体发冷等。其内在拟交感活性可能使心动过缓、负性肌力作用等典型β阻滞剂副作用发生率相对较低。
• 严重不良反应：
  • 心动过缓、房室传导阻滞：尤其在已有传导系统疾病的患者中。
  • 心力衰竭恶化：在已有心功能不全的患者中可能诱发或加重心力衰竭。
  • 支气管痉挛：虽然具有心脏选择性，但在高剂量或易感人群（如哮喘、慢性阻塞性肺病患者）中仍可能诱发支气管痉挛。
  • 外周循环障碍：可能导致或加重雷诺氏现象或间歇性跛行。
  • 低血糖症状掩盖：糖尿病患者需注意，acebutolol可能掩盖低血糖引起的心动过速等警示症状。
  • 停药综合征：长期用药后突然停药可能诱发心绞痛加重、心肌梗死或高血压反跳，应逐渐减量停药。
• 禁忌症：严重心动过缓、II度或III度房室传导阻滞（未安装起搏器）、心源性休克、失代偿性心力衰竭、严重支气管哮喘或慢性阻塞性肺病急性发作期患者禁用。
• 特殊人群：
  • 孕妇：β受体阻滞剂可能对胎儿有不良影响（如宫内生长迟缓、心动过缓、低血糖），仅在利大于弊时使用。妊娠分级通常为C级（美国FDA）或D级（澳大利亚TGA，因有胎儿损害报道）。
  • 哺乳期妇女：药物可分泌入乳汁，哺乳期妇女慎用或暂停哺乳。
  • 肝肾功能不全：需调整剂量并密切监测。
  • 老年人：可能对药物更敏感，起始剂量宜低，调整剂量需谨慎。

六、 药物相互作用 Acebutolol 可能与以下药物发生相互作用：

• 其他降压药（如钙通道阻滞剂、ACEI、ARB、利尿剂）：可能增强降压效果，需警惕低血压。
• 抗心律失常药（如维拉帕米、地尔硫䓬）：可能加重心动过缓、传导阻滞或心力衰竭。
• 胰岛素及口服降糖药：可能增强降糖作用并掩盖低血糖症状。
• 非甾体抗炎药（NSAIDs）：可能减弱acebutolol的降压效果。
• 拟交感神经药（如肾上腺素、麻黄碱）：可能拮抗acebutolol的作用或导致血压异常升高。
• 停用可乐定：同时使用β受体阻滞剂可能加剧可乐定停药后的高血压反跳。

理论参考来源：

• 中国国家药品监督管理局 (NMPA) 药品说明书信息 (代表官方批准的药品信息)
• 美国食品药品监督管理局 (FDA) 药品说明书数据库 (提供详细的处方药信息)
• 欧洲药品管理局 (EMA) 评估报告 (提供欧洲批准的药品科学评估)
• UpToDate临床顾问数据库 (权威的循证医学临床决策支持资源)
• Lexicomp药物信息 (广泛使用的药物数据库)
• 《中华人民共和国药典》 (国家药品标准)
• 《马丁代尔药物大典》(Martindale: The Complete Drug Reference) (国际公认的权威药物参考书)
• 《药理学》教科书 (如Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics)

网络扩展资料

Acebutolol（中文译名：醋丁洛尔、盐酸醋丁心安）是一种药物，属于β受体阻滞剂类药物，主要用于心血管疾病的治疗。以下是其详细解释：

1. 基本定义与用途
   Acebutolol 通过阻断心脏和血管中的β-肾上腺素受体，降低心率和血压，常用于治疗高血压和心律失常。其盐酸盐形式（Acebutolol hydrochloride）是常见的药物制剂。

2. 中文名称与别名

   • 主要中文译名：醋丁洛尔（常见于学术文献）。
   • 其他名称：盐酸醋丁心安（强调其盐酸盐形式），商品名可能包括“Sectral”。

3. 化学特性
   Acebutolol 具有立体异构体，其中(S)-(-)-Acebutolol 是其主要活性形式，化学结构包含乙酰基、异丙胺基等官能团。

4. 注意事项
   作为处方药，需在医生指导下使用，可能引发疲劳、头晕等副作用，特定人群（如哮喘患者）需谨慎使用。

如需更详细的药理机制或剂量信息，建议参考权威医学资料或咨询专业医师。

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