alfaxalone是什么意思，alfaxalone的意思翻译、用法、同义词、例句

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专业解析

阿法沙龙（Alfaxalone），化学名称为3α-羟基-5α-孕烷-11,20-二酮，是一种合成的神经活性类固醇，主要用作静脉注射用全身麻醉剂和镇静剂。其详细解释如下：

1. 药物类别与基本性质：

   • 阿法沙龙属于甾体类麻醉剂。与其他早期甾体麻醉剂（如阿法多龙）不同，阿法沙龙具有水溶性，这得益于其独特的化学结构（在C11和C20位有酮基，C3位有羟基），使其无需使用增溶剂（如 Cremophor EL）即可配制，从而减少了由增溶剂引起的过敏反应风险。它通过增强中枢神经系统中的抑制性神经递质 GABA（γ-氨基丁酸）的作用来产生麻醉效果。

2. 作用机制：

   • 阿法沙龙的主要作用机制是正性别构调节 GABA_A 受体。它能与 GABA_A 受体上的特异性位点结合，增强 GABA 与受体结合后引发的氯离子通道开放效应，导致神经元超极化，从而抑制神经兴奋性，产生镇静、催眠和麻醉作用。这种作用机制与苯二氮卓类药物和巴比妥类药物类似，但结合位点可能不同。

3. 临床应用特点：

   • 起效迅速：静脉注射后通常在一臂-脑循环时间（约 30 秒）内起效。
   • 持续时间适中：单次注射后麻醉持续时间通常在5 到 15 分钟，具体取决于剂量和个体差异。
   • 代谢与清除：主要在肝脏代谢，通过葡萄糖醛酸结合反应转化为无活性的代谢产物，经肾脏排泄。其清除相对较快，有利于麻醉后的快速苏醒。
   • 心血管和呼吸系统影响：相较于一些其他麻醉剂（如硫喷妥钠），阿法沙龙对心血管系统（心输出量、血压）的抑制作用通常较轻且短暂。它会引起剂量依赖性的呼吸抑制（呼吸频率和潮气量降低），需要准备辅助或控制通气的设备。
   • 主要应用领域：虽然历史上曾短暂用于人类麻醉，但目前阿法沙龙主要被批准和广泛应用于兽医领域，尤其是在猫和狗 的诱导麻醉、短时间手术的维持麻醉以及镇静。其良好的安全性和恢复质量使其在兽医临床中颇受欢迎。

4. 安全性与注意事项：

   • 常见副作用包括剂量相关的呼吸抑制、短暂的低血压和心率变化（可能增加或减少）。
   • 注射部位可能产生疼痛反应（尤其是在小静脉注射时）。
   • 与其他中枢神经系统抑制剂（如阿片类药物、苯二氮卓类药物）合用时，效应会增强，需谨慎调整剂量。
   • 肝功能不全可能影响其代谢和清除。
   • 存在类过敏反应 的报告，尽管发生率远低于含 Cremophor EL 的制剂。

阿法沙龙是一种水溶性合成神经活性类固醇，作为高效的静脉麻醉剂，通过增强 GABA_A 受体功能发挥作用。其特点是起效快、作用时间适中、心血管抑制相对较轻，但会引起呼吸抑制。目前它是兽医临床中（尤其是犬猫）重要的麻醉和镇静药物选择。

参考资料来源：

1. FDA (U.S. Food and Drug Administration) - Animal Drug Database: 提供 Alfaxan® (阿法沙龙的商品名之一) 的官方说明书，详细描述其药理、适应症、用法用量、警告注意事项等。 https://animaldrugsatfda.fda.gov
2. European Medicines Agency (EMA) - Assessment Reports: 提供阿法沙龙制剂（如 Alfaxan）在欧洲的评估报告，包含详细的科学数据。 https://www.ema.europa.eu
3. Plumb's Veterinary Drugs: 权威兽医药物参考书在线版，提供阿法沙龙的详细专论。 https://www.plumbsveterinarydrugs.com (需订阅)
4. PubMed Central (PMC) - National Institutes of Health (NIH): 可检索到关于阿法沙龙药理、临床研究和安全性的同行评议科学文献。 https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc (例如，搜索 "alfaxalone mechanism", "alfaxalone veterinary")

网络扩展资料

Alfaxalone（中文译名：阿法沙龙）是一种合成神经活性类固醇化合物，主要用于麻醉领域。以下是其详细解释：

1. 化学性质

   • 化学名称：3α-羟基-5α-孕烷-11,20-二酮（3α-Hydroxy-5α-pregnane-11,20-dione）。
   • 物理特性：常温下为固体，可溶于DMSO（100 mM）、乙醇（100 mM）和氯仿（50 mg/ml）。
   • 结构特点：属于孕烷类衍生物，具有特定的立体构型（5α和3α羟基结构）。

2. 应用与作用

   • 麻醉作用：作为短效静脉麻醉剂，通过增强GABA受体活性发挥镇静和麻醉效果，常用于动物医学领域（如犬、猫的诱导麻醉）。
   • 药物形式：通常以水溶性制剂形式存在，需通过静脉注射给药。

3. 相关术语与变体

   • Δ16-Alfaxalone是其结构类似物，化学名为3α-羟基-5α-孕-16-烯-11,20-二酮，CAS号等信息可在专业化学数据库中查询。

注意：具体临床应用和剂量需遵循专业指南，建议通过权威医药数据库（如Sigma产品目录）获取完整技术参数。

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