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常用词典

n. 格列本脲

例句

Results Glibenclamide was detected out.

结果检出格列本脲。

Both micronized glibenclamide and inclusion complex were fairly stable.

微粉化物及包合物均有良好的稳定性。

The pharmacological activity of glibenclamide could potentially affect ER function.

格列本脲的药理学活性可能潜在影响ER的功能。

Now commonly used oral hypoglycemic agents are glucophage, glibenclamide and so on.

目前常用的口服降糖药有双胍类、磺脲类、噻磋烷二酮类等。

The channel is not sensitive to tetraethylammonium but was inhibited by glibenclamide.

该通道对四乙胺不敏感，但可被优降糖所抑制。

同义词

n.|glyburide;格列本脲

专业解析

格列本脲（Glibenclamide）是一种口服降血糖药物，属于磺酰脲类胰岛素促泌剂，主要用于治疗2型糖尿病。其详细解释如下：

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一、药理作用与机制

格列本脲通过刺激胰腺β细胞释放胰岛素来降低血糖。具体机制包括：

1. 关闭β细胞膜上的ATP敏感钾通道（KATP通道），导致细胞去极化，钙离子内流增加，从而触发胰岛素分泌 。
2. 增强外周组织对胰岛素的敏感性，促进肌肉和脂肪细胞对葡萄糖的摄取利用 。

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二、临床应用

• 适应症：适用于饮食和运动控制无效的2型糖尿病患者，尤其是胰岛功能尚存的患者 。
• 用法用量：初始剂量通常为每日2.5–5mg，随餐服用，根据血糖水平调整，最大剂量不超过15mg/日 。

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三、药代动力学

• 吸收：口服后1小时内起效，血药浓度达峰时间约2–4小时。
• 代谢与排泄：经肝脏代谢为无活性产物，50%通过肾脏排泄，50%经胆汁从粪便排出 。
• 半衰期：约10小时，作用可持续24小时，每日1次给药即可 。

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四、不良反应与禁忌

• 常见副作用：低血糖（尤其老年或肾功能不全者）、胃肠道不适（恶心、腹泻）、体重增加 。
• 严重风险：罕见肝功能异常、溶血性贫血。
• 禁忌症：
  • 1型糖尿病、糖尿病酮症酸中毒；
  • 严重肝肾功能不全；
  • 对磺胺类药物过敏者 。

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五、权威参考文献

1. 美国食品药品监督管理局（FDA）药品说明书：

   Glibenclamide Tablets Prescribing Information

2. 欧洲药品管理局（EMA）评估报告：

   Glibenclamide Scientific Discussion

3. 《默克诊疗手册》：

   口服降糖药章节

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六、注意事项

• 药物相互作用：与β受体阻滞剂、氟康唑等联用可能增加低血糖风险；与利福平联用降低药效 。
• 特殊人群：妊娠期禁用（可能致胎儿低血糖），老年人需减量监测 。

建议用药前咨询医生，并定期监测血糖与肝肾功能。

网络扩展资料

Glibenclamide（格列本脲）是一种第二代磺酰脲类口服降血糖药物，主要用于治疗2型糖尿病。以下是其详细解析：

1.药物分类与作用机制

• 分类：属于磺酰脲类（Sulfonylurea）口服降糖药，通过刺激胰腺β细胞分泌胰岛素来降低血糖。
• 作用机制：
  • 抑制胰腺ATP敏感性钾通道，促进胰岛素释放。
  • 减少肝脏葡萄糖生成，抑制糖原分解和糖异生。

2.适应症与临床应用

• 主要用于饮食控制无效的轻中度2型糖尿病患者。
• 商品名包括Glyburide、Diabeta、Glynase等，也常与************制成复方制剂（如Glucovance）。

3.药代动力学

• 吸收：口服后快速吸收，2-5小时达血药浓度峰值。
• 代谢与排泄：半衰期约10小时，在肝脏代谢，50%经肾脏排出，50%经胆汁排泄。
• 蛋白结合率：高达95%，作用可持续24小时。

4.化学特性

• 化学名：5-氯-N-[2-(4-[[(环己氨基)羰基]氨基]*********苯基)乙基]-2-*********苯甲酰胺。
• 分子式：C₂₃H₂₈ClN₃O₅S，CAS号为10238-21-8。

5.注意事项与安全性

• 可能导致低血糖，需定期监测血糖。
• 禁用于1型糖尿病、严重肝肾功能不全或磺胺类药物过敏者。

Glibenclamide通过多重机制降低血糖，是2型糖尿病治疗的重要药物，但需严格遵医嘱使用。更多信息可参考药物说明书或专业文献。

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