n. 喹那普利拉,喹那普利特
Establish a method for the determination of quinapril and its active metabolite quinaprilat in human plasma.
建立一种方法测定人血浆中喹那普利及其代谢产物喹那普利拉的浓度。
Objective:To establish a SPE-HPLC method for the determination of quinapril and its active metabolite quinaprilat in human plasma and to evaluate their pharmacokinetics and relative bioavailability.
目的:建立SPE—HPLC 法测定人血浆中喹那普利及其代谢产物喹那普利拉的浓度,以研究喹那普利及喹那普利拉在健康志愿者中的药代动力学和相对生物利用度。
Quinaprilat是血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂的活性代谢产物,属于前体药物喹那普利(quinapril)在人体内水解后形成的生物活性物质。其作用机制是通过抑制血管紧张素I转化为血管紧张素II,从而降低外周血管阻力并减少醛固酮分泌,达到降低血压和治疗心力衰竭的效果。
该化合物化学名称为[(3S)-2-[(2S)-1-乙氧基-1-氧代-4-苯基丁烷-2-基]氨基-3-氧代-2,3-二氢-1H-异吲哚-1-基]乙酸,分子式为C₂₅H₂₇N₂O₅。根据美国国家医学图书馆的PubChem数据库记录,其分子量为453.5 g/mol,具有明确的立体化学结构。
在临床应用中,quinaprilat主要发挥长效降压作用。欧洲心脏病学会指南指出,该药物适用于原发性高血压和慢性心力衰竭的联合治疗,每日单次给药即可维持24小时血压控制。其药代动力学特征显示,生物利用度约60%,主要通过肾脏排泄,半衰期约3小时,但药理作用持续时间可达24小时以上。
根据美国FDA批准的药品说明书,常见不良反应包括持续性干咳(约20%患者)、头晕(6-8%)和血钾浓度升高(2-3%)。严重肾功能不全患者需调整剂量,妊娠期禁用该类药物。
Quinaprilat(喹那普利特)是一种非巯基血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂,以下是其详细解释:
定义与来源
Quinaprilat是抗高血压药物喹那普利(Quinapril)的活性代谢物。口服喹那普利后,其在体内迅速水解生成具有药理活性的Quinaprilat,发挥长效降压作用。
药理作用
药代动力学
临床应用
主要用于治疗高血压和心力衰竭,并曾参与临床试验QUIET(Quinaprilat Ischemic Event Trial),研究其对局部缺血事件的影响。
其他信息
如需更详细的结构式或药动学参数,可参考化学数据库或临床试验文献。
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