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常用词典

n. 喹诺酮

例句

Aim: To study the decarboxylation of quinolone s.

目的：研究喹诺酮类化合物脱羧反应。

The onset of the great cause epilepsy quinolone drugs.

导致癫痫大发作的喹诺酮类药品。

Objective To make an analysis of quinolone adverse drug reaction (ADR).

目的分析喹诺酮类抗菌药物的不良反应(adr)。

AIM: To design and prepare quinolone compounds with antibacterial and antitumor activities.

目的：设计合成有抗菌抗肿瘤活性的喹诺酮药物。

OBJECTIVE to study the mutation in DNA gyrase a of Escherichia coli resistante to quinolone antibiotics.

目的研究导致大肠埃希菌dna回旋酶a亚单位的基因变异耐喹诺酮类药物的机制。

专业解析

喹诺酮类（Quinolone）是一类人工合成的广谱抗菌药物，其核心结构为4-喹诺酮环（4-quinolone nucleus）。以下是其详细解释：

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一、化学结构与分类

喹诺酮类药物的基本母核为1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸（1,4-dihydro-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid）。根据化学修饰和抗菌谱差异，可分为四代：

1. 第一代（如萘啶酸）：主要抗革兰阴性菌，因毒性大已少用。
2. 第二代（如诺氟沙星、环丙沙星）：引入氟原子（称"氟喹诺酮"），增强对革兰阴性菌活性，部分覆盖革兰阳性菌。
3. 第三代（如左氧氟沙星）：进一步优化药代动力学，提升抗肺炎链球菌等革兰阳性菌能力。
4. 第四代（如莫西沙星）：增强抗厌氧菌活性，并保留广谱特性。

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二、作用机制

通过抑制细菌DNA旋转酶（拓扑异构酶Ⅱ） 和拓扑异构酶Ⅳ，干扰DNA复制、修复及转录，导致细菌死亡。

• DNA旋转酶：主要作用于革兰阴性菌，维持DNA超螺旋结构。
• 拓扑异构酶Ⅳ：主要作用于革兰阳性菌，参与染色体分离。

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三、临床应用

1. 泌尿生殖系统感染（如膀胱炎、前列腺炎）：环丙沙星、左氧氟沙星为首选。
2. 呼吸道感染：社区获得性肺炎（左氧氟沙星）、慢性支气管炎急性加重（莫西沙星）。
3. 胃肠道感染：细菌性痢疾（环丙沙星）。
4. 皮肤及软组织感染：复杂蜂窝织炎（莫西沙星）。
5. 其他：骨髓炎、伤寒（氟喹诺酮类为一线药物）。

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四、不良反应与注意事项

1. 肌腱炎与肌腱断裂：60岁以上或合用糖皮质激素者风险增高（FDA黑框警告）。
2. 中枢神经毒性：头痛、失眠，罕见癫痫发作（与GABA受体相互作用有关）。
3. 光敏反应：洛美沙星、司帕沙星多见，用药期间需避光。
4. QT间期延长：司帕沙星、莫西沙星可能诱发心律失常。
5. 软骨毒性：动物实验显示影响幼年动物软骨发育，孕妇及儿童禁用。

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五、权威参考文献

1. 化学结构与分类
   • Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics（药物作用基础）
2. 作用机制
   • Antibiotics: Mechanisms of Action and Resistance（抗菌药物机制与耐药性）
3. 临床应用指南
   • 美国感染病学会（IDSA）《复杂性尿路感染诊疗指南》
4. 安全性警示
   • 美国FDA药品安全通告（2016年更新喹诺酮类肌腱风险警告）

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以上内容综合药学、微生物学及临床指南，确保信息权威性与医学准确性。

网络扩展资料

喹诺酮（quinolone）是一类人工合成的抗菌药物，其核心结构为4-喹诺酮母核（氮杂双并环结构），属于广谱抗生素。以下是详细解释：

1.定义与结构

• 化学结构：喹诺酮类药物的基本骨架为4-喹诺酮（即含氮双环结构），属于吡酮酸或吡啶酮酸类化合物。
• 命名来源：英文“quinolone”源自其化学结构中的喹啉环（quinoline）和酮基（ketone）组合。

2.作用机制

• 通过抑制细菌的DNA旋转酶（拓扑异构酶Ⅱ）和拓扑异构酶Ⅳ，干扰细菌DNA的复制、转录与修复，导致细菌死亡。
• 对革兰氏阴性菌（如大肠杆菌）作用显著，部分新一代药物对革兰氏阳性菌（如金黄色葡萄球菌）也有效。

3.临床应用

• 适应症：广泛用于呼吸道、泌尿系统、胃肠道、皮肤软组织感染及伤寒等。
• 代际发展：
  • 第一代：抗菌谱较窄（如萘啶酸）；
  • 第三代（如环丙沙星）及第四代：抗菌活性增强，覆盖更广。

4.注意事项

• 禁忌人群：未成年人、孕妇禁用，因可能影响软骨发育。
• 耐药性：与其他抗生素无交叉耐药性，但需注意合理使用以避免耐药菌产生。

5.语言与发音

• 英文发音：英式音标为/kwaɪnə'ləʊn/，美式音标为/kwaɪnə'loʊn/。
• 中文翻译：直译为“喹诺酮”，部分文献称“2-羟基喹啉”。

如需进一步了解具体药物或完整信息，可参考医学专业文献或权威数据库。

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